缬沙坦胶囊(怡方)适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。推荐剂量为80mg,每日一次,与性别、年龄及种族无关。那么,缬沙坦胶囊(怡方)的药理毒理包括哪些内容呢?
缬沙坦胶囊(怡方)为血管紧张素II受体拮抗剂,可选择性作用于已知与血管紧张素II作用相关的AT1受体亚型,选择性阻断血管紧张素II与肾上腺和血管平滑肌等组织细胞AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮分泌,产生降压作用。
缬沙坦胶囊(怡方)对AT1受体的亲和力比对AT2受体约高20000倍,不影响缓激肽的作用和离子通道功能,也不与其他对心血管功能发挥重要调节作用的激素的受体结合。
缬沙坦胶囊(怡方)无致癌、致畸、致突变毒性,无生殖毒性。小鼠和大鼠连续2年给予本品160和200mg/kg/日,分别为人最大推荐剂量(以60kg体重病人,剂量为320mg/kg/日计算)的2.6和6倍时,无致癌作用。
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(实习编辑:黄小媛)
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