醋酸甲羟孕酮片的主要成分为醋酸甲羟孕酮。化学名为醋酸甲羟孕酮。它为双凸、椭圆形白色片。那么，醋酸甲羟孕酮片的药代动力学有哪些内容呢？

药理毒理：醋酸甲羟孕酮(法禄达)是属于由Pharmacia&UpjohnS.p.A.研究实验室研制口服合成的口服类固醇类药物，由孕酮衍生而成。除了6位存在甲基和17位存在乙酰氧基外，本产品与天然孕酮有相同的结构。法禄达醋酸甲羟孕酮具有孕激素样作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定剂量下，醋酸甲羟孕酮能同时对内分泌系统及在细胞水平上发挥作用。毒理研究：口服醋酸甲羟孕酮的LD50，小鼠为大于10g/kg，大鼠为大于2g/kg。皮下注射LD50小鼠和大鼠为大于10g/kg，豚鼠为大于3g/kg。狗单剂量肌肉注射的耐受剂量为400mg/kg。上述种类动物无明显的毒性反应。大鼠和猴重复口服给药，大鼠，兔和狗肌肉重复注射给药重复给药的毒理研究表明，包括对大鼠和猴口服给药，大鼠，兔和狗肌肉注射给药。上述种属口服醋酸甲羟孕酮的主要靶器官为雌性和雄性动物的生殖器官和肾上腺。另外，还发现轻微(口服时)或轻重不等(肌肉注射时)的肝脏毒性。对于累积的不吸收物质，可观察到轻微的血液学毒性(口服时)，和局部反应(肌肉注射时)。醋酸甲羟孕酮影响动物的生殖器官；胃肠道外给药对于兔子有致畸作用。没有醋酸甲羟孕酮用于动物围产期和产后的信息数据资料。和其它孕酮一样，醋酸甲羟孕酮对狗有致癌作用；然而，此项结果与人体间关联的不确定性已被大规模的临床试验证实。

药代动力学：醋酸甲羟孕酮口服后迅速吸收。血浆半衰期大约为2天，每日一次重复给药后约10天血药浓度达稳态。血浆血药浓度与剂量成比例，但有相当数量的个体差异。通常，要达到相当于肌肉注射后4周的血药浓度,口服本品的剂量应至少是注射剂量的2倍。

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（实习编辑：林博）