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西尼地平软胶囊与酮康唑合用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/25 21:34:39
    导读:西尼地平软胶囊为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,西尼地平软胶囊的代谢途径为甲氧乙基的脱甲氧化,肉桂酯的加水分解以及二氢吡啶的氧化。

西尼地平软胶囊用于高血压患者的治疗。主要成份为西尼地平。对本品中任何成分过敏的病人禁用。那么,西尼地平软胶囊与酮康唑合用是怎样呢?

西尼地平软胶囊为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,西尼地平软胶囊可以与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,西尼地平软胶囊能抑制Ca[sup]2+[/sup]通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用。西尼地平软胶囊可以通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。

西尼地平软胶囊对健康成年男子每日2次服用本品10mg,连服7天,尿中为检测出药物原型,西尼地平软胶囊的代谢物占总服药量的5.2%,体外试验发现人体血清蛋白结合率为99.3%。西尼地平软胶囊在健康成年人,西尼地平软胶囊主要在肝脏经CYP3A4和CYP2C19代谢,西尼地平软胶囊的代谢途径为甲氧乙基的脱甲氧化,肉桂酯的加水分解以及二氢吡啶的氧化。

西尼地平软胶囊与酮康唑合用时血药浓度会增加,可能是偶氮类抗真菌药抑制了CYP3A4而减少本品的代谢所致。

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(实习编缉:邵泽妹)

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