西洛他唑胶囊适用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。对本药任何成分过敏者禁用。那么,哪些患者慎用西洛他唑胶囊呢?
西洛他唑胶囊口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7~78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效)。西洛他唑胶囊不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素,西洛他唑胶囊对慢性动脉闭塞患者,西洛他唑胶囊采用体积描记法显示本品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量,西洛他唑胶囊能使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及四肢皮温升高,并改善间歇跛行。
西洛他唑胶囊主要以代谢产物的形式消除,而代谢产物则主要从尿中排泄。西洛他唑胶囊代谢的主要同工酶为0丫口3六4,少部分为CYP2C19。西洛他唑胶囊口服放射性标记的西洛他唑100mg,血浆分析物中56%为西洛他唑,西洛他唑胶囊15%为3,4-二氢-西洛他唑,4%为4‘-顺式-羟基-西洛他唑。74%从尿中排泄,20%从粪便中排泄。西洛他唑胶囊原药在尿中属检测不出水平,不2%的给药剂量以3,4-二氢-西洛他唑形式从尿中排泄。30%以4’-顺式-羟基-西洛他唑形式从尿中排泄,不足5%的给药剂量以其他代谢产物形式排泄。
以下患者慎服西洛他唑胶囊:月经期的患者、有出血倾向的患者;正在使用抗凝药或抗血小板药(如阿司匹林、噻氯匹定等)的患者;重症肝、肾功能障碍患者。
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(实习编缉:陈志东)
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