盐酸拓扑替康胶囊主要成份为盐酸拓扑替康,其化学名称:(S)-10-[(二甲胺基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3′,4′:6,7]吲嗪并[1,2-b]-喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮盐酸盐,为硬胶囊剂,内容物为淡黄色颗粒或粉末。那么,盐酸拓扑替康胶囊吸收快吗?药效好不好?
盐酸拓扑替康胶囊服用方便,血液学毒性低、且耐受性良好是治疗广泛期小细胞肺癌安全有效的药物。经研究表明,口服给药吸收迅速,方便患者治疗,生物利用度高,可以提高药效,减少毒副作用。盐酸拓扑替康胶囊上市后可以取代静脉给药制剂。
盐酸拓扑替康胶囊的吸收快,药效高:盐酸拓扑替康胶囊的主药盐酸拓扑替康与喜树碱一样,E环(内酯环)遇碱可水解为无活性的羟基酸。而在酸性条件下则呈内酯形式存在,如在PH6.0时,80%为内酯型,进入体内后迅速变为开环的羟基酸,约占总量的一半,二种形式均按二级指数消除。口服给药吸收迅速,生物利用度为35%。因此,盐酸拓扑替康胶囊口服给药可以提高药效,减少副作用,口服明显优于静脉注射。
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(实习编辑:叶燕玲)
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