盐酸拓扑替康胶囊口服给药,与顺铂联用。推荐剂量为每日一次,每次按体表面积1.4mg/m2,连续服用5天,在第5天给予顺铂(75mg/m2)静脉输注,每21天为一个疗程。那么,盐酸拓扑替康胶囊有哪些药代动力学?
拓扑替康与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用,造成双链DNA的损伤,而哺乳动物的细胞无法有效修复损伤的DNA双链。其细胞毒作用是在DNA的合成过程中,是S期细胞周期特异性药物。
盐酸拓扑替康胶囊的药代动力学是:
盐酸拓扑替康胶囊的主药盐酸拓扑替康与喜树碱一样,E环(内酯环)遇碱可水解为无活性的羟基酸。而在酸性条件下则呈内酯形式存在,如在PH6.0时,80%为内酯型,进入体内后迅速变为开环的羟基酸,约占总量的一半,二种形式均按二级指数消除。口服给药吸收迅速,生物利用度为35%。根据上述特点,本品口服给药可以提高药效,减少副作用,口服明显优于静脉注射。
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(实习编辑:叶燕玲)
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