盐酸拓扑替康胶囊主要成份为盐酸拓扑替康,其化学名称:(S)-10-[(二甲胺基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3′,4′:6,7]吲嗪并[1,2-b]-喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮盐酸盐。那么,盐酸拓扑替康胶囊的性状是什么?
盐酸拓扑替康与喜树碱一样,E环(内酯环)遇碱可水解为无活性的羟基酸。而在酸性条件下则呈内酯形式存在,如在PH6.0时,80%为内酯型,进入体内后迅速变为开环的羟基酸,约占总量的一半,二种形式均按二级指数消除。口服给药吸收迅速,生物利用度为35%。根据上述特点,本品口服给药可以提高药效,减少副作用,口服明显优于静脉注射。
盐酸拓扑替康胶囊具有较强的抗癌活性,目前被用于恶性程度较高的小细胞肺癌治疗,也可用于前期化疗失败的转移性卵巢癌治疗。
盐酸拓扑替康胶囊为硬胶囊剂,内容物为淡黄色颗粒或粉末。盐酸拓扑替康胶囊对于一线化疗失败的,采用盐酸拓扑替康+顺铂二线治疗,但不能耐受静脉给药的广泛期小细胞肺癌患者,可试用本品与顺铂联合治疗。本品尚缺乏数据支持本品可替代广泛期小细胞肺癌的一线治疗标准方案。
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(实习编辑:叶燕玲)
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