西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)为复方制剂,其组份为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。那么,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)会发生乳酸酸中毒吗?
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)是将两种作用机制互补的降血糖药物联合起来,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)用于改善2型糖尿病患者的血糖控制,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)的药物成分中的磷酸西格列汀是一种二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)中盐酸二甲双胍一种是双胍类降血糖药物。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)中磷酸西格列汀是一类所谓二肽基肽酶4(DPP4)抑制剂的口服降血糖药中的一种,它可以通过提高活性肠促胰素的水平,来改善2型糖尿病患者血糖的控制。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)对肠促胰岛激素含有胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP),西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)主要是在白天由肠道分泌产生,且餐后水平会升高。肠促胰岛激素作为内源性系统的一部分,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)参与全身血糖稳态的调节。
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)当血糖浓度正常或升高时,GLP-1和GIP通过环AMP相关的细胞内信号途径刺激胰β-细胞合成和释放胰岛素。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)在治疗2型糖尿病的动物模型中发现,GLP-1或DPP4抑制剂可以改善β-细胞对血糖变化的反应,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)可以促进胰岛素的生物合成和释放。随着胰岛素水平的升高,组织对葡萄糖的摄取也增加。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)还可以降低胰腺α-细胞分泌的胰高糖素。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)对胰高血糖素浓度的降低和胰岛素水平的升高,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)可以减少肝脏葡萄糖的产生,导致血糖水平的下降。GLP-1和GIP的效果是葡萄糖依赖的,以至于当血糖浓度低时,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)的刺激胰岛素分泌和抑制胰高糖素分泌的作用并不明显。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)当患者的血糖浓度升高超过正常水平时,GLP-1和GIP刺激胰岛素释放的作用都会增强。而且,GLP-1不会破坏胰高血糖素对低血糖的正常反应。GLP-1和GIP的作用受到DPP-4酶的限制。这种酶可以迅速水解肠促胰岛激素生成非活性物质。
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)可以防止肠促胰岛激素被DPP-4水解,因此可以升高血浆内活性GLP-1和GIP的浓度。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)是通过提高活性肠促胰岛激素的水平来增加胰岛素的释放并降低胰高糖素水平,且这种作用呈葡萄糖依赖性。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)对于血糖高的2型糖尿病患者而言,胰岛素和胰高糖素水平的上述变化会使血红蛋白A1c(HbA1c)水平和空腹、餐后的血糖浓度都降低。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)即使在体内血糖水平很低的时候,磺酰脲类药物仍然可以促进胰岛素的分泌,并且导致2型糖尿病患者和正常人出现低血糖。
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)为粉红色异形薄膜衣片,除去包衣后显白色。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)配合饮食和运动治疗,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)的乳酸酸中毒,已知二甲双胍和西格列汀都主要通过肾脏排泄。随着肾功能损害程度加重,二甲双胍在体内蓄积和乳酸酸中毒的发生风险相应增加。因此血清肌酐水平超过其年龄相应的正常值上限的患者,不能服用捷诺达。对于高龄患者,应当谨慎调整捷诺达的剂量,用最低药物剂量达到适当的血糖控制效果,因为年龄的增加是与肾功能降低相关的。
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(实习编缉:钟丽冰)
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