西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)为粉红色异形薄膜衣片,除去包衣后显白色。其组份为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。那么,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)的不良反应有哪些呢?
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)可以防止肠促胰岛激素被DPP-4水解,因此可以升高血浆内活性GLP-1和GIP的浓度。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)是通过提高活性肠促胰岛激素的水平来增加胰岛素的释放并降低胰高糖素水平,且这种作用呈葡萄糖依赖性。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)对于血糖高的2型糖尿病患者而言,胰岛素和胰高糖素水平的上述变化会使血红蛋白A1c(HbA1c)水平和空腹、餐后的血糖浓度都降低。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)即使在体内血糖水平很低的时候,磺酰脲类药物仍然可以促进胰岛素的分泌,并且导致2型糖尿病患者和正常人出现低血糖。
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)是一种强效、高选择性的DPP-4酶抑制剂,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)在达到治疗浓度时也不会抑制与DPP-4酶密切相关的DPP-8或DPP-9酶。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)是一种降血糖药物,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)通过改善2型糖尿病患者的糖耐量来降低基础和餐后血糖。它的药理学作用机理与其他口服降血糖药不同。
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)可以减少肝脏产生的葡萄糖、减少葡萄糖在肠道的吸收,还可以通过增加外周组织对葡萄糖的摄入和利用来提高机体的胰岛素敏感度。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)与磺酰脲类药物不同的是,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)不会引起2型糖尿病患者或健康人的低血糖,也不会引起高胰岛素血症。患者接受二甲双胍治疗时体内胰岛素的分泌量不变,但空腹胰岛素水平和白天的血胰岛素反应水平可能会降低。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)的不良反应是:
西格列汀二甲双胍复方制剂中各活性成分的不良反应:西格列汀已知不良反应:在西格列汀单药治疗的患者中发生率≥5%且比接受安慰剂患者更常见的不良事件(不考虑研究者对因果关系的评估)是鼻咽炎。
二甲双胍的已知不良反应:开始二甲双胍治疗后最常见(〉5%)的已确定不良反应是腹泻、恶心/呕吐、胃肠胀气、腹部不适、消化不良、衰弱和头痛。其他少见者为大便异常、低血糖、肌痛、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感样症状、潮热、心悸、体重减轻等。二甲双胍可减少维生素B12吸收,但极少引起贫血。捷诺达在治疗剂量范围内,引起乳酸性酸中毒罕见。
上市后经验:在捷诺达或其成分之一西格列汀上市使用后,有如下其他的不良反应报告。这些不良反应可见于捷诺达或西格列汀单药治疗和/或与其它降血糖药联合治疗。由于这些反应由不确定数量的人群自发报告,通常不可能可靠地估计其发生频率或与药物暴露量建立因果关系。
过敏反应,包括过敏症、血管性水肿、疹、风疹、皮肤血管炎和剥脱性皮肤损害,包括Stevens-Johnson综合征;急性胰腺炎,包括致死性和非致死性出血性和坏死性胰腺炎;肾功能恶化,包括急性肾功能衰竭(有时候需要透析);上呼吸道感染;肝酶水平升高;便秘;呕吐;头痛;关节痛;肌痛;肢体疼痛;背痛。
实验室检查:磷酸西格列汀:在接受西格列汀和二甲双胍治疗的患者中实验室不良反应的发生率(7。6%)与接受安慰剂和二甲双胍治疗的患者(8。7%)相似。在大多数但不是所有研究中,由于嗜中性粒细胞小幅度增加,观察到白细胞计数出现小幅度增加(相对于安慰剂,白细胞的差异大约为200细胞/uL;白细胞的基线平均值大约为6600细胞/uL)。实验室参数的变化被视为没有临床意义。
盐酸二甲双胍:在二甲双胍的一项为期29周的对照试验中,在大约7%的患者中观察到既往正常的维生素B12血清浓度降低到正常水平以下,但没有临床表现。这种维生素B12水平的下降可能是由于二甲双胍干扰了B12-内因子复合物吸收B12所致,然而,该现象伴有贫血非常罕见。停用二甲双胍或补充维生素B12后很快缓解。
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(实习编缉:钟丽冰)
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