托西酸舒他西林片禁用于青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者。那么,大量应用托西酸舒他西林片会怎样呢?
托西酸舒他西林片中舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期(T1/2β)分别约为0.75小时和1小时;托西酸舒他西林片的蛋白结合率分别约为38%和28%;托西酸舒他西林片在组织体液中分布良好,托西酸舒他西林片均可通过有炎症的脑脊髓膜。托西酸舒他西林片有50%~75%以原形经尿液排泄。
托西酸舒他西林片口服后,托西酸舒他西林片在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,克分子比为1:1。托西酸舒他西林片的生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%,饭后服用不影响其吸收。托西酸舒他西林片服口服后,托西酸舒他西林片的血药峰浓度约相当于口服等量氨苄西林的2倍。
长期或大量应用托西酸舒他西林片可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。
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(实习编缉:叶铠)
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