替吉奥片为白色片。替吉奥片用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。那么,替吉奥片怎样避免发生重症肝炎呢?
替吉奥片的体外试验显示,处方中各成份及5-FU的人血清蛋白结合率分别为:替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奥替拉西钾7-10%、5-FU17-20%。替吉奥片的体外试验显示,参与由替加氟转变为5-FU的酶主要是人肝微粒体细胞色素P450中的CYP2A6。
替吉奥片给药后72小时内尿中各成份的累积排泄率分别为:吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奥替拉西钾2.2%、代谢物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。替吉奥片口服25-200mg/人后,替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾和5-FU的AUC值和Cmax呈剂量依赖性上升。替吉奥片一日2次,连续28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup],分别于第1、7、14、28天测定血药浓度,替吉奥片的结果显示血药浓度迅速达稳态。替吉奥片连续给药后内源性尿嘧啶迅速减少,表明吉美嘧啶对DPD的可逆性抑制作用增强。
替吉奥片对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤,替吉奥片以及对人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。替吉奥片对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用,替吉奥片对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。
替吉奥片为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用,于各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查(血液学检查、肝肾功能检查等),密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周期及增加剂量时应经常进行临床检查。
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(实习编缉:张桂平)
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