司他夫定胶囊为硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末。本品含司他夫定(C10H12N2O4)应为标示量的90.0%~110.0%。那么,司他夫定胶囊的药物过量是怎样呢?
司他夫定胶囊在浓度范围为0.01-11.4ug/mL时,司他夫定胶囊的蛋白结合率可以忽略。司他夫定胶囊在红细胞和血浆中平均分布。司他夫定胶囊在人体内的代谢途径及代谢产物尚不清楚。司他夫定胶囊治疗患者HIV的表型分析说明,20例中有3例分离,司他夫定胶囊的体外敏感性降低了4-12倍。司他夫定胶囊引起这些敏感性变化的遗传因素还未得到证实。
司他夫定胶囊与其它抗病毒药物联合使用,用于治疗Ⅰ型HIV感染。司他夫定胶囊的药代动力学参数概括在下表中。司他夫定胶囊在0.03-4mg/kg范围内,司他夫定胶囊无论是单独用药或多重用药血浆浓度峰值(Cmax)和血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量成比例增长。司他夫定胶囊口服吸收迅速,司他夫定胶囊通常在1小时内达到血浆峰浓度。
司他夫定胶囊的药物过量:在成人治疗时,曾用到推荐剂量的12至24倍,未发现急性毒性。长期用药过量的并发症包括外周神经病变和肝脏毒性。司他夫定可通过血液透析排出。尚未研究司他夫定是否能通过腹膜透析排出。
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(实习编缉:张桂平)
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