司他夫定胶囊为硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末。主要成分为司他夫定。那么,司他夫定胶囊会产生外周神经病变吗?
司他夫定胶囊在浓度范围为0.01-11.4ug/mL时,司他夫定胶囊的蛋白结合率可以忽略。司他夫定胶囊在红细胞和血浆中平均分布。司他夫定胶囊在人体内的代谢途径及代谢产物尚不清楚。司他夫定胶囊治疗患者HIV的表型分析说明,20例中有3例分离,司他夫定胶囊的体外敏感性降低了4-12倍。司他夫定胶囊引起这些敏感性变化的遗传因素还未得到证实。囊
司他夫定胶囊为硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末。司他夫定胶囊与其它抗病毒药物联合使用,用于治疗Ⅰ型HIV感染。司他夫定胶囊是胸苷、核苷类似物,司他夫定胶囊可以抑制HIV病毒在人体细胞内的复制。司他夫定胶囊通过细胞激酶磷酸化,形成司他夫定三磷酸盐而发挥抗病毒活性。司他夫定胶囊通过与天然底物三磷酸脱氧胸苷酸竞争,抑制HIV逆转录酶的活性(Ki=0.0083-0.032uM);司他夫定胶囊由于缺乏DNA延伸所必需的3''-羟基,司他夫定胶囊可以通过终止DNA链抑制病毒DNA链的延伸。司他夫定胶囊也抑制细胞DNA聚合酶β和γ,并显著地减少线粒体DNA的合成。
司他夫定胶囊能产生外周神经病变。外周神经病变与剂量有关,有时呈重度,使用去羟肌苷等有神经毒性药物治疗的、HIV感染的晚期、有神经病变病史的患者,较易发生外周神经病变。需监控患者发生外周神经病变的毒性。外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛。患者一旦有此毒性发生,立即停止使用,司他夫定中毒症状可消退。
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(实习编缉:张桂平)
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