司他夫定胶囊含司他夫定(C10H12N2O4)应为标示量的90.0%~110.0%。那么,司他夫定胶囊的成人用量是怎样呢?
司他夫定胶囊为硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末。司他夫定胶囊与其它抗病毒药物联合使用,用于治疗Ⅰ型HIV感染。司他夫定胶囊是胸苷、核苷类似物,司他夫定胶囊可以抑制HIV病毒在人体细胞内的复制。司他夫定胶囊通过细胞激酶磷酸化,形成司他夫定三磷酸盐而发挥抗病毒活性。司他夫定胶囊通过与天然底物三磷酸脱氧胸苷酸竞争,抑制HIV逆转录酶的活性(Ki=0.0083-0.032uM);司他夫定胶囊由于缺乏DNA延伸所必需的3''-羟基,司他夫定胶囊可以通过终止DNA链抑制病毒DNA链的延伸。司他夫定胶囊也抑制细胞DNA聚合酶β和γ,并显著地减少线粒体DNA的合成。
司他夫定胶囊在体外对HIV敏感性:司他夫定胶囊抗HIV活性在体外与人体内二者之间的关系未建立。司他夫定胶囊在体外抗HIV活性是用外周血液单核细胞及淋巴细胞系来评价的。实验表明ED50(半数抑制浓度)范围为0.009-4mM。司他夫定胶囊在体外测试,司他夫定分别与去羟肌苷及扎西他宾联合用药,司他夫定胶囊可以增强或协同抗HIV的活性。司他夫定胶囊与齐多夫定联合用药增强或对抗活性取决于因素测试的摩尔浓度比。司他夫定胶囊在体外对HIV的敏感性及人体内抑制HIV的复制之间的关系还未建立。
司他夫定胶囊的成人用量:体重≥(greaterthanorequalto)60kg,1次40mg,1日2次;体重[60kg,1次30mg,1日2次。
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(实习编缉:张桂平)
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