乳糖酸阿奇霉素在水中极易溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在丙酮或氯仿中不溶。那么,乳糖酸阿奇霉素可以用于肝功能不全者吗?
乳糖酸阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。乳糖酸阿奇霉素的体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,乳糖酸阿奇霉素对革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、(溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌具有抗菌作用。乳糖酸阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
乳糖酸阿奇霉素每日静滴阿奇霉素0.5g,连续5日,第1次给药后的24小时内约11%的给药量以原形从尿液中排出,第5次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%。乳糖酸阿奇霉素可经胆道以原形(胆汁内可见高浓度的阿奇霉素)及10种代谢物排出。乳糖酸阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,乳糖酸阿奇霉素当血药浓度为0.02μg/ml时,乳糖酸阿奇霉素的血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。乳糖酸阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时。
由于肝胆系统是乳糖酸阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
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(实习编缉:邵泽妹)
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