齐多夫定胶囊用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和儿童。禁用于已知对齐多夫定或制剂中任何成份过敏者。那么,齐多夫定胶囊的致畸性是怎样呢?
齐多夫定胶囊并且在体内试验中,齐多夫定胶囊的临床有证据显示齐多夫定胶囊与拉米夫定的联合应用可延迟对齐多夫定耐药性在抗-逆转录病毒的病人中的出现。齐多夫定胶囊的研究结果显示,齐多夫定胶囊与许多其它抗HIV制剂,特别是拉米夫定、ddI及α干扰素有疗效叠加效应或协同作用,齐多夫定胶囊可更有效地抑制HIV在细胞培养中的复制。齐多夫定胶囊的体外试验表明,三种核苷类似物或两种核苷类似物加一种蛋白酶抑制剂较比一种或两种药物联合使用,可更有效地抑制HIV-l诱导的细胞病变。
齐多夫定胶囊可以通过胎盘,并可在羊水及胎儿血中检出。齐多夫定胶囊曾在精液和乳汁中检出。齐多夫定胶囊对于儿童,口服给药0.5-4小时以后,齐多夫定胶囊脑脊液浓度/血浆浓度的均值分别为0.52-0.85。齐多夫定胶囊在静脉注射治疗输注1小时后的1-5小时内,脑脊液/血浆药物浓度的均值为0.87。连续静脉滴注,脑脊液/血浆药物浓度的稳态均值为0.24。齐多夫定胶囊的血浆蛋白结合率相对较低(34-38%),目前尚无因竞争蛋白结合位点而出现药物相互作用的报道。
齐多夫定胶囊的致畸性:对怀孕的大鼠和兔子使用齐多夫定的研究显示可增加早期胎儿死亡的产生。一个大鼠分离试验到发现非常接近口服致死剂量时,胎儿畸形的产生增高。在低剂量试验中,未见畸形的产生。由于齐多夫定对于怀孕期间的使用的数据有限,对于14周内孕妇的用药要在平衡利弊后作出决定。
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(实习编缉:钟燕冰)
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