扑米酮片的主要成份为扑米酮。化学名:5-乙基-5-苯基-二氢-4,6(1H,5H)嘧啶二酮。那么,扑米酮片可以治疗的疾病有哪些呢?
扑米酮片为抗癫癎药。扑米酮片在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。扑米酮片的体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。扑米酮片在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,扑米酮片可以抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,扑米酮片能导致整个神经细胞兴奋性降低,扑米酮片可以提高运动皮质电刺激阈。扑米酮片能使发作阈值提高,还可以抑制致癎灶放电的传播。
扑米酮片口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。扑米酮片对小儿的生物利用度约92%。扑米酮片口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),扑米酮片的血浆蛋白率结合率较低,约为20%,扑米酮片的分布广泛,体内分部广范,表观分布容积一般为0.6L/kg,T1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2为24~48小时,后者成人T1/2为50~144小时,小儿为40~70小时。扑米酮片对成人被吸收的扑米酮15~25%转化为苯巴比妥,扑米酮片服药一周血药浓度达稳态,扑米酮片的血浆有效浓度为10~20μg/ml。扑米酮片给药后约20~40%以扑米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由肾排泄。扑米酮片可通过胎盘、可分泌入乳汁。
扑米酮片用于癫癎强直阵挛性发作(大发作),单纯部分性发作和复杂部分性发作的单药或联合用药治疗。扑米酮片也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。
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(实习编缉:陈志东)
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