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噻托溴铵粉吸入剂的作用有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/22 12:39:10
    导读:噻托溴铵是非手性四价铵化合物,在水中少量溶解。噻托溴铵以干粉吸入给药。一般采用吸入途径给药时,大部分药物沉积在胃肠道,只有少量药物到达靶器官肺。

噻托溴铵粉吸入剂为供吸入用的硬胶囊,内含白色粉末。主要成份为噻托溴铵。辅料:乳糖。那么,噻托溴铵粉吸入剂的作用有什么呢?

噻托溴铵是非手性四价铵化合物,在水中少量溶解。噻托溴铵以干粉吸入给药。一般采用吸入途径给药时,大部分药物沉积在胃肠道,只有少量药物到达靶器官肺。噻托溴铵在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性,食物不影响它的吸收。高效而且与受体解离缓慢使得噻托溴铵在临床上成为慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者显著而长效的支气管扩张药。

噻托溴铵是一个支气管扩张剂,适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性加重发作的预防。

噻托溴铵为特异选择性的抗胆碱药物,具有毒蕈碱受体亚型MI~M5类似的亲和力,它通过抑制平滑肌M3受体,产生支气管扩张作用。在临床前的活体外和活体内的研究中显示,噻托溴铵对乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩的阻位点专一制作用具有剂量依赖性并可维持长大24小时以上。噻托溴铵吸入后产生支气管扩张作用多半是位点专一效应。临床研究表明,首次给药很30min内能使肺功能得到显著改善,1周内达药效学稳态。噻托溴铵能显著改善早、晚峰值呼气流速(PEFR)。并且在1年的给药期内一直保持其支气管扩张作用,而无耐受现象发生。此外,还能显著改善呼吸困难。

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(实习编辑:刘子轩)

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