门冬酰胺片为口服药品，使用时需注意孕妇禁用；对本品有过敏史或皮试阳性者禁用；有胰腺炎病史或现患胰腺炎者禁用。那么，门冬酰胺片的药代动力学是哪些内容呢？

药理毒理：临床上主要用于白血病的治疗。本品为取自大肠杆菌的酶制剂类抗肿瘤药物，能将血清中的门冬酰胺水解为门冬氨酸和氨，而门冬酰胺是细胞合成蛋白质及增殖生长所必需的氨基酸。正常细胞有自身合成门冬酰胺的功能，而急性白血病等肿瘤细胞则无此功能，因而当用本品使门冬酰胺急剧缺失时，肿瘤细胞因既不能从血中取得足够门冬酰胺，亦不能自身合成，使其蛋白质合成受障碍，增殖受抑制，细胞大量破坏而不能生长、存活。本品亦能干扰细胞DNA、RNA的合成，可能作用于细胞Gl增殖周期中，为抑制该期细胞分裂的细胞周期特异性药。

药代动力学：肿瘤患者静脉给药后血浆半减期为8～30h，半减期似不受单次或多次给药的剂量的影响。静脉给药后的血浆起始浓度与使用剂量有关，每日用药可引起血浆药物浓度蓄积性增加。本品从血管扩散到血管外间隙和细胞外间隙较慢。可在淋巴液中测出，脑脊液中浓度仅为血浆的1％。尿液中仅存在微量。肌肉注射后14～24h血药浓度达峰值，血浆半减期为39～49h。本品不能通过血脑屏障，注射后以肝、肾组织含量最高，尿中测不到门冬酰胺酶。

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（实习编辑：林博）