尼古丁透皮贴剂为圆形具衬垫的贴剂,主要成份为尼古丁。化学名称:3-[(s)-1-甲基-2-吡咯烷基]-吡啶。那么,尼古丁透皮贴剂中的尼古丁被迅速吸收会怎样呢?
尼古丁透皮贴剂的静脉注射尼古丁,其清除半衰期为2小时,但如果使用尼古丁透皮贴剂,贴膜揭去后,尼古丁透皮贴剂血浆浓度的下降比预计的缓慢,这是由于揭去本品后,仍有10%的尼古丁通过皮肤进入血液循环系统。尼古丁透皮贴剂与静脉注射相比,尼古丁透皮贴剂释放的尼古丁有76.8%可被系统利用。尼古丁透皮贴剂的药代动力学参数,尤其是药--时曲线下面积与剂量呈线性关系。
尼古丁透皮贴剂有助于戒除吸烟,减轻尼古丁依赖性吸烟者的成瘾行为和各种戒断症状。尼古丁透皮贴剂在体内分布广泛,尼古丁透皮贴剂分布容积接近180L。尼古丁透皮贴剂可通过血-脑屏障和胎盘,也可在乳汁中发现。尼古丁透皮贴剂血浆蛋白结合率低于5%,可忽略不计。尼古丁透皮贴剂血浆总清除率为0.92至2.43L/min。尼古丁透皮贴剂主要通过肝脏的代谢清除。尼古丁透皮贴剂主要代谢产物为cotinine和nicotine-1’-N-oxide。这两种代谢物都不具有药理活性。
尼古丁透皮贴剂中的尼古丁是毒性物质,如被迅速吸收,毫克剂量水平即有潜在的致命危险。
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(实习编缉:陈志东)
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