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拉坦噻吗滴眼液中的拉坦前列素药代是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/20 21:14:37
    导读:使用拉坦噻吗滴眼液中的拉坦前列素: 拉坦前列素为异丙酯前体药,本身无活性,在角膜内经酯酶水解转化为拉坦前列素酸后具有生物学活性。

拉坦噻吗滴眼液对其适应症极具疗效,是家庭必备的用药。所以,很多患者对于本品印象不错,留下其美名。那么,拉坦噻吗滴眼液中的拉坦前列素药代是什么?

使用拉坦噻吗滴眼液中的拉坦前列素: 拉坦前列素为异丙酯前体药,本身无活性,在角膜内经酯酶水解转化为拉坦前列素酸后具有生物学活性。前体药可通过角膜很好地吸收,进入房水的全部药物在透过角膜时已被水解。 人体研究显示,拉坦前列素单独局部使用后大约2小时,其在房水药物浓度达到峰值,峰值浓度大约为15~30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后,药物主要分布在前方结膜和眼睑。 拉坦前列素酸的血浆清除率为0.40l/h/kg;帆布容积小,为0.16l/kg;所以血浆半衰期短,仅为17分钟。眼部用药后,拉坦前列素酸的全身生物利用度为45%。

拉坦前列素酸的血浆蛋白结合率为87%。 拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。代谢主要发生在肝脏。主要代谢产物为1,2-二去甲基和1,2,3,4-四去甲基代谢物,在动物试验中未发现或仅发现微弱的生物活性,且主要通过尿液排泄。

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(实习编辑:黄景裕)

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