利福平片为糖衣片。除去包衣后显橙红色或暗红色。肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。那么,利福平片会出现高胆红素血症吗?
利福平片口服吸收良好,利福平片服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。利福平片的成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。利福平片在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;利福平片可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%~91%。利福平片进食后服药可使药物的吸收减少30%,利福平片的血消除半衰期(t1/2)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。
利福平片在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。利福平片主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。利福平片60%~65%的给药量经粪便排出,6%~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。利福平片亦可经乳汁排出。利福平片对肾功能减退的患者中本品无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,利福平片在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;利福平片用高剂量后由于胆道排泄达到饱和,利福平片的排泄可能延缓。利福平片不能经血液透析或腹膜透析清除。
高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的混合型,轻症患者用药中自行消退,重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平片与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2~3个月应严密监测肝功能变化。
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(实习编缉:叶铠)
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