麦考酚钠肠溶片的主要性成份为麦考酚酸。适用于与环孢索和皮质类固醇合用。对麦考酚钠、麦考酚酸成份过敏者禁用。那么,麦考酚钠肠溶片的孕妇用药是怎样呢?
麦考酚钠肠溶片口服后迅速大量吸收,麦考酚钠肠溶片直接分解代谢为活性成份MPA。麦考酚钠肠溶片口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积),麦考酚钠肠溶片口服后在循环中测不出麦考酚钠。麦考酚钠肠溶片对肾移植病人口服,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA峰值将降低40%。麦考酚钠肠溶片由于肠肝循环作用,麦考酚钠肠溶片服药后6-12hr将出现第二个血浆MPA高峰,麦考酚钠肠溶片与消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多。
麦考酚钠肠溶片尚未进行严重慢性肾功能损害病人的麦考酚钠多次剂量药物动力学研究。麦考酚钠肠溶片对移植手术后,肾功能延迟恢复的MPA0-12hr曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。但无活性成分的MPAG,麦考酚钠肠溶片0-12hr曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。麦考酚钠肠溶片在酒精性肝硬化志愿者,肝麦考酚钠肠溶片的脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响,严重的胆道损害,如原发性胆性肝硬化,可能对这一过程产生影响。麦考酚钠肠溶片的孕妇用药是:
妊娠:致畸效应:怀孕类别D。在妊娠期间使用麦考酚钠会使出现流产和先天性畸形的风险增加。尽管尚未在孕妇中开展充分和完善对照的麦考酚钠治疗研究,但在妊娠期间联合使用吗替麦考酚酸酯和其他免疫抑制剂会使先天性畸形的发生率增加。已经报道了与吗替麦考酚酸酯有关的先天性畸形,包括外耳和其他面部异常(包括唇裂和腭裂)、先天性膈疝、肢端和心脏异常。根据服用吗替麦考酚酯的怀孕妇女的上市后数据表明在怀孕期间使用MPA会增加前3个月的流产风险。
口服或静脉给药后,吗替麦考酚酸酯转化为MPA。在动物试验中对MPA的潜在致畸性进行了观察。应该仅在对妊娠妇女的潜在利益大于对胎儿的潜在风险时使用麦考酚钠。建议在取得阴性妊娠测试结果后方可开始麦考酚钠的治疗。当妊娠可能发生时,患者应立即向医生咨询。
预防妊娠暴露,治疗开始前1周,育龄妇女血清或尿液妊娠试验应为阴性,试剂灵敏度至少为25mIU/mL。只有在取得阴性妊娠检查结果后方可开始采用本品治疗。
育龄妇女(包括青春期少女和围绝经期妇女)服用本品时必须接受避孕辅导并使用有效的避孕措施。除非采用绝育的方法,否则在本品治疗开始前4周,患者就应采用两种选定的方法避孕。在治疗期间和停用后6周内,患者应继续采取避孕措施。应告知患者本品可能降低口服避孕药中激素的血药浓度,理论上可能降低避孕药物的有效性。
接受本品治疗的患者应监测中性粒细胞减少症。该病症的发生可能与服用该药物本身、联合给药、病毒感染或者与上述诱因的综合作用有关。如果发生中性粒细胞减少症(中性粒细胞绝对计数<1.5×103/ml),则需要暂停使用或减少剂量,进行恰当的诊断检测并对患者进行恰当的处理。应指导接受本品治疗的患者立即报告任何感染迹象、意外擦伤、流血或骨髓抑制现象。
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(实习编缉:钟丽冰)
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