麦考酚钠肠溶片为淡橙红色椭圆形薄膜衣片。麦考酚钠肠溶片的主要性成份为麦考酚酸。那么,麦考酚钠肠溶片的不良反应有哪些呢?
麦考酚钠肠溶片口服后迅速大量吸收,麦考酚钠肠溶片直接分解代谢为活性成份MPA。麦考酚钠肠溶片口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积),麦考酚钠肠溶片口服后在循环中测不出麦考酚钠。麦考酚钠肠溶片对肾移植病人口服,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA峰值将降低40%。麦考酚钠肠溶片由于肠肝循环作用,麦考酚钠肠溶片服药后6-12hr将出现第二个血浆MPA高峰,麦考酚钠肠溶片与消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多。
麦考酚钠肠溶片在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆蛋白结合。麦考酚钠肠溶片主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。麦考酚钠肠溶片代谢成的MPA有极少量(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。麦考酚钠肠溶片对移植后近期内(<40日),麦考酚钠肠溶片的平均曲线下面积(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。单剂研究显示,严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25mL/分/1.73m2)。麦考酚钠肠溶片曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高25~75%。同样情况下,MPAG曲线下面积高3-6倍,与MPAG主要由肾脏排出一致。
麦考酚钠肠溶片的不良反应:服用本药后,主要的不良反应包括:呕吐、腹泻等胃肠道症状,白细胞减少症,败血症,尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见血尿酸升高、高血钾、肌痛或嗜睡。
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(实习编缉:钟丽冰)
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