吗替麦考酚酯片的主要成份为吗替麦考酚酯,化学名:2-吗啉代乙基(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯盐。那么,吗替麦考酚酯片用于肾脏移植患者是怎样呢?
吗替麦考酚酯片能逆转狗肾脏和大鼠心脏移植模型中的急性排斥反应。吗替麦考酚酯片在大鼠的主动脉和心脏同种移植模型和猿类心脏异种移植模型中吗替麦考酚酯也能抑制增殖性动脉血管病。吗替麦考酚酯片在这些实验中,吗替麦考酚酯片为单独使用或和其他免疫抑制剂合用。吗替麦考酚酯片在动物模型中吗替麦考酚酯表现出抑制免疫介导的炎性反应,吗替麦考酚酯片在鼠类的肿瘤移植模型中还可抑制肿瘤的生长和延长生存期。
吗替麦考酚酯片用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。吗替麦考酚酯片口服后可迅速吸收并水解为MPA的形式,是活性代谢产物。吗替麦考酚酯片是强效的、选择性的、非竞争性和可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,因此能够抑制鸟嘌呤核苷的从头合成途径使之不能形成DNA。因为T和B淋巴细胞的增殖严格依赖于嘌呤的从头合成,而其他的细胞可以利用补救途径,因此MPA有抑制淋巴细胞增殖的作用。
吗替麦考酚酯片可以抑制有丝分裂原和同种特异性刺激物引起的T和B淋巴细胞增殖。吗替麦考酚酯片还可以抑制B淋巴细胞产生抗体。吗替麦考酚酯片可以抑制淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化,而糖蛋白的糖基化是细胞与内皮细胞粘附相关的,因此可抑制白细胞进入炎症和移植物排斥反应的部位。吗替麦考酚酯片不能抑制外周血单核细胞活化的早期反应,如白介素-1和白介素-2的产生等,但可以抑制这些早期反应所导致的DNA合成和增殖反应。
吗替麦考酚酯片用于肾脏移植患者:成人:对肾移植患者,推荐口服剂量为1g,bid(日剂量为2g)。虽然在临床试验中用过每次1.5g,bid(日剂量3g),且是安全和有效的,但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2g吗替麦考酚酯的患者在总的安全性上比接受3g的患者要好。
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(实习编缉:钟燕冰)
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