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吗替麦考酚酯片的不良反应有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/20 14:25:07
    导读:吗替麦考酚酯片在12例健康志愿者中口服吗替麦考酚酯的平均绝对生物利用度相当于静注的94%(根据MPA的AUC)。

吗替麦考酚酯片为淡紫色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为吗替麦考酚酯,化学名:2-吗啉代乙基(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯盐。那么,吗替麦考酚酯片的不良反应有哪些呢?

吗替麦考酚酯片在12例健康志愿者中口服吗替麦考酚酯的平均绝对生物利用度相当于静注的94%(根据MPA的AUC)。吗替麦考酚酯片在肾移植患者中多次给药至每天3g时,MPA血浆浓度时间曲线下面积(AUC)表现为与剂量成比例的增高。吗替麦考酚酯片在肾移植患者每天用药1.5gbid时,食物(27克脂肪,650大卡热量)对吸收的程度无影响(根据MPA的AUC)。但食物使MPA的Cmax降低40%。

吗替麦考酚酯片口服或静脉给药后吗替麦考酚酯完全代谢为活性产物MPA。吗替麦考酚酯片口服给药后在全身吸收前就代谢为MPA。吗替麦考酚酯片主要通过葡萄糖醛酸转化酶形成酚化葡萄糖醛麦考酚酸(MPAG),后者不是药理学上的活性成份。吗替麦考酚酯片在体内,吗替麦考酚酯片通过肝肠循环被转化成MPA。吗替麦考酚酯片在健康志愿者口服吗替麦考酚酯后尿中也可检测到下列2-羟基乙基吗啉成分:N-(2-羧基乙基)-吗啉、N-(2-羟基乙基)-吗啉和N端氧化的N-(2-羟基乙基)-吗啉。

吗替麦考酚酯片的不良反应:与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立,一方面是因为基础疾病的存在,另一方面是因为其它多种药物的联合应用。

1.在预防性肾脏,心脏和肝脏移植的排斥治疗反应过程中,使用骁悉联合环孢霉素和皮质类固醇激素的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少症、败血症以及呕吐,而且有迹象表明存在着高频率的某种类型的感染,例如,条件致病菌感染等。

2.恶性肿瘤:接受免疫抑制方案的患者,包括合并药物的患者,接受骁悉作为部分免疫抑制的患者,发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加,尤其是皮肤发生的危险性增加。

3.条件致病菌感染:所有移植患者的条件致病菌感染的风险都增高,风险随免疫抑制负荷增加而加大。

4.儿童(年龄在3个月到18周岁之间):腹泻,白细胞减少症,败血症,感染以及贫血。

5.老年患者(≥65周岁):同年轻人相比,老年人,尤其是接受本品作为联合免疫抑制方案一部分的患者,某些感染(包括巨细胞病毒属组织侵入病)、可能的胃肠出血和肺水肿的危险增加。

6.消化系统:结肠炎(有时由巨细胞病毒属引起)、胰腺炎、小肠绒毛萎缩的个别病例。

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(实习编缉:钟燕冰)

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