药代动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。
那么,雷贝拉唑钠肠溶胶囊的药代动力学是怎样?
雷贝拉唑钠肠溶胶囊为肠溶胶囊剂,内容物为类白色或微黄色颗粒或粉末。本品的功能主治:胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)。
雷贝拉唑钠肠溶胶囊的用法用量:通常,成人每日口服1次10mg,根据病情也可每日口服1次20mg。在一般情况下,胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的给药以8周为限、十二指肠溃疡的给药以6周为限。
健康成年男子在空腹情况下单次口服雷贝拉唑钠肠溶胶囊10mg、20mg、40mg时的药代动力学参数如下:给与量Cmax(ng/ml)tmax(hr)AUC(ng?hr/ml)t1/2(hr)10mg247±243.8±0.5440±240.85±0.0420mg406±643.1±0.2809±1861.02±0.1640mg571±2313.13±0.511359±6121.24±0.33本品绝对生物利用度为50%以上,相对生物利用度为100.65%±17.90%(n=20,以AUC0-T计算),平均血浆蛋白结合率为96.3%。抗酸药和饮食对雷贝拉唑的Cmax和AUC没有影响,但t1/2延长了1.7小时。多次用药,药动学数据无显著改变,表明体内没有蓄积性。老年患者、肾功能障碍及中度肝损害患者的药动学数据无显著改变,提示该人群用药无需调整剂量。6名健康成年男子口服本药20mg,在给药后72小时之内尿中未检出原形药物,代谢产物羧酸化体及葡萄糖醛酸结合体经尿排泄约占给药量的30%。
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(实习编辑:陈生)
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