塞来昔布胶囊的主要成分为塞来昔布。化学名为4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞来昔布胶囊有没有副作用呢?
塞来昔布胶囊在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。塞来昔布胶囊体外及体内试验表明,代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。塞来昔布胶囊原形药具有药理活性,循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。
塞来昔布胶囊的清除主要通过肝脏进行,少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8-12小时,清除率约为500mL/分。塞来昔布胶囊连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。塞来昔布胶囊的临床前研究表明可通过血脑屏障。
塞来昔布胶囊的副作用有:在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为:1%,但等于或少于安慰剂组:中枢神经系统:头痛。胃肠道:便秘、恶心。其他:关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。
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(实习编辑:林炳扬)
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