氯膦酸二钠片为白色椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。主要成份为氯膦酸二钠。化学名称:氯膦酸二钠四水合物。那么,氯膦酸二钠片用于恶性肿瘤所致的高钙血症的治疗是怎样呢?
氯膦酸二钠片的组织学、动力学和生化研究明确了氯膦酸盐在人体中有抑制骨吸收的作用。然而抑制骨吸收的确切机制尚未完全明了。氯膦酸二钠片可抑制破骨细胞的活性,氯膦酸二钠片可以降低血钙浓度,减少尿中排泌的钙和羟脯氨酸。氯膦酸二钠片可预防绝经前和绝经后妇女与乳腺癌相关的髋和腰椎骨的丢失。氯膦酸二钠片单独应用抑制骨吸收剂量的氯膦酸盐,未发现会对人体正常的骨矿化产生影响,已观察到可降低乳腺癌和多发性骨髓瘤患者骨折的危险性。氯膦酸二钠片可减少原发性乳腺癌的骨转移。氯膦酸二钠片在可手术治疗的原发性乳腺癌患者中进行的预防骨转移的临床试验中,发现氯膦酸盐治疗与死亡率降低有关。
氯膦酸二钠片与其它双膦酸盐相同,氯膦酸二钠片的胃肠道吸收很低,约为2%。氯膦酸二钠片吸收迅速,单次给药后,于30分钟内即可达到血清峰浓度。氯膦酸二钠片对钙和其它二价阳离子有强烈的亲和性,氯膦酸二钠片与饮食或含有二价阳离子的药物同时服用时,其吸收可忽略不计。氯膦酸二钠片在一项研究中,以在早餐前2小时服用氯膦酸盐作为参比治疗,结果表明1小时或0.5小时的给药-早餐间隔使氯膦酸盐的生物利用度降低,但其差异没有统计学意义(相对生物利用度分别为91%和69%)。氯膦酸二钠片的生物利用度在个体间和个体内都存在较大变异。氯膦酸二钠片吸收的个体内变异很大,氯膦酸二钠片长期治疗时的暴露程度仍保持不变。
氯膦酸二钠片用于恶性肿瘤所致的高钙血症的治疗:应使用高起始剂量,每日2400mg或3200mg,依据个体的治疗情况,逐渐减至每日1600mg以维持正常的血清钙水平。
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(实习编缉:钟丽冰)
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