硫酸茚地那韦胶囊用于治疗成人及儿童HIV-1感染。禁用于对其任何成份在临床上有明显过敏反应的患者。那么,硫酸茚地那韦胶囊的孕妇用药是怎样呢?
硫酸茚地那韦胶囊的消除半衰期(t1/2)为1.8±0.4h。硫酸茚地那韦胶囊主要在肝脏被代谢,代谢产物主要有7种:其中一种与葡萄糖醛酸结合,其余为氧化代谢产物。硫酸茚地那韦胶囊的体外研究表明CYP3A4是硫酸茚地那韦氧化代谢过程中起主要作用的同工酶。硫酸茚地那韦胶囊的药物经肾脏原型排泄不到20%,由于半衰期短,很快从体内清除。硫酸茚地那韦胶囊的体外抗病毒活性,HIV对茚地那韦的体外敏感性与人体内茚地那韦对HIV复制的抑制率的相关性尚未确立。
硫酸茚地那韦胶囊与高热量、高脂、高蛋白饮食同时服用时,将导致药物吸收速度减慢,吸收量减少,硫酸茚地那韦胶囊单剂量口服400mg,AUC降低约80%,Cmax降低约85%;硫酸茚地那韦胶囊与清淡饮食同服时,将导致AUC和Cmax降低约2%~8%,硫酸茚地那韦胶囊与清淡饮食同服6~8h后,硫酸茚地那韦胶囊的血药浓度相当于相应空腹状态的数值。硫酸茚地那韦胶囊对轻度或中度的肝损伤能够导致硫酸茚地那韦代谢减慢,从而使AUC升高60%,硫酸茚地那韦胶囊的半衰期延长至2.8±0.4h。性别和种族不影响本品的药代动力学参数。硫酸茚地那韦胶囊的孕妇用药是:
1.尚末对孕妇进行足够的和严格对照的临床研究。只有在可能的受益超过对胎儿可能的危险时,方可在妊娠期使用本品。
2.非致畸作用:将茚地那韦用于新生猕猴时会引起其在出生后暂时生理性高胆红素血症的轻度加重。而将茚地那韦给予妊娠末三个月的怀孕猕猴则不引起新生猕猴高胆红素血症的类似加重。然而,会引起有限的茚地那韦胎盘转移。
3.接受不同剂量茚地那韦治疗的健康受试者和HIV-1感染的患者均有高胆红素血症发生,但极少伴有血清转氨酶增高。然而,从理论上讲,该化合物有加重人类新生儿生理性高胆红素血症的可能性,所以对分娩期的妊娠妇女使用本品必须慎重考虑。
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(实习编缉:钟燕冰)
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