硫酸茚地那韦胶囊为硬胶囊剂,内含白色或类白色颗粒性粉末。那么,硫酸茚地那韦胶囊会出现肝炎吗?
硫酸茚地那韦胶囊采用淋巴细胞、单核细胞起源的细胞株和外周血淋巴细胞测定了茚地那韦对上述病毒株的体外活性,结果其IC95范围为25~100nM。硫酸茚地那韦胶囊在与核苷类似物齐多夫定、去羟肌苷及一种非核苷类抑制剂合并用药的体外研究中,硫酸茚地那韦胶囊显示出协同作用。
硫酸茚地那韦胶囊吸收空腹状态时,硫酸茚地那韦胶囊被快速吸收,在0.8小时血药浓度达峰值(n=11)。硫酸茚地那韦胶囊超过用药剂量200~1000mg范围应用,硫酸茚地那韦胶囊的健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均高于相应比例剂量的增加量。硫酸茚地那韦胶囊每8小时服药800mg,稳态AUC(血浆浓度-时间曲线下面积)是27,813nM·hr(n=16),Cmax(血浆峰浓度)是11,144nM(n=16),谷浓度是211nM(n=16)。
硫酸茚地那韦胶囊可减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性,硫酸茚地那韦胶囊可以增加总体存活率,使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平,使CD4细胞计数呈持久性升高。硫酸茚地那韦胶囊和其他抗逆转录病毒药物联合使用,硫酸茚地那韦胶囊用于治疗成人及儿童HIV-1感染。硫酸茚地那韦胶囊硫酸茚地那韦胶囊可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。硫酸茚地那韦胶囊抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成。
服用硫酸茚地那韦胶囊的患者中有出现肝炎,包括极少数肝功能衰竭的报道。由于这些患者中大多数伴有其它具有混淆作用的医学情况和/或正在接受联合性疗法,因此本品与这些不良事件的因果关系尚不能确定。
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(实习编缉:钟燕冰)
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