硫酸茚地那韦胶囊的主要成份为硫酸茚地那韦。硫酸茚地那韦胶囊用于治疗成人及儿童HIV-1感染。那么,硫酸茚地那韦胶囊的儿童用量是怎样呢?
硫酸茚地那韦胶囊的消除半衰期(t1/2)为1.8±0.4h。硫酸茚地那韦胶囊主要在肝脏被代谢,代谢产物主要有7种:其中一种与葡萄糖醛酸结合,其余为氧化代谢产物。硫酸茚地那韦胶囊的体外研究表明CYP3A4是硫酸茚地那韦氧化代谢过程中起主要作用的同工酶。硫酸茚地那韦胶囊的药物经肾脏原型排泄不到20%,由于半衰期短,很快从体内清除。硫酸茚地那韦胶囊的体外抗病毒活性,HIV对茚地那韦的体外敏感性与人体内茚地那韦对HIV复制的抑制率的相关性尚未确立。
硫酸茚地那韦胶囊与高热量、高脂、高蛋白饮食同时服用时,将导致药物吸收速度减慢,吸收量减少,硫酸茚地那韦胶囊单剂量口服400mg,AUC降低约80%,Cmax降低约85%;硫酸茚地那韦胶囊与清淡饮食同服时,将导致AUC和Cmax降低约2%~8%,硫酸茚地那韦胶囊与清淡饮食同服6~8h后,硫酸茚地那韦胶囊的血药浓度相当于相应空腹状态的数值。硫酸茚地那韦胶囊对轻度或中度的肝损伤能够导致硫酸茚地那韦代谢减慢,从而使AUC升高60%,硫酸茚地那韦胶囊的半衰期延长至2.8±0.4h。性别和种族不影响本品的药代动力学参数。
硫酸茚地那韦胶囊的儿童患者(3岁及3岁以上可口服胶囊的儿童)用量:本品的推荐剂量为每8小时口服500mg/m2。儿童剂量不能超过成人剂量(即每8小时800mg)。本品尚未在3岁以下儿童中进行过研究。
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(实习编缉:钟燕冰)
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