硫酸茚地那韦胶囊为硬胶囊剂,内含白色或类白色颗粒性粉末。主要成份为硫酸茚地那韦。那么,硫酸茚地那韦胶囊的用法用量有哪些呢?
硫酸茚地那韦胶囊可减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性,硫酸茚地那韦胶囊可以增加总体存活率,使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平,使CD4细胞计数呈持久性升高。硫酸茚地那韦胶囊和其他抗逆转录病毒药物联合使用,硫酸茚地那韦胶囊用于治疗成人及儿童HIV-1感染。硫酸茚地那韦胶囊硫酸茚地那韦胶囊可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。硫酸茚地那韦胶囊抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成。
硫酸茚地那韦胶囊采用淋巴细胞、单核细胞起源的细胞株和外周血淋巴细胞测定了茚地那韦对上述病毒株的体外活性,结果其IC95范围为25~100nM。硫酸茚地那韦胶囊在与核苷类似物齐多夫定、去羟肌苷及一种非核苷类抑制剂合并用药的体外研究中,硫酸茚地那韦胶囊显示出协同作用。
硫酸茚地那韦胶囊吸收空腹状态时,硫酸茚地那韦胶囊被快速吸收,在0.8小时血药浓度达峰值(n=11)。硫酸茚地那韦胶囊超过用药剂量200~1000mg范围应用,硫酸茚地那韦胶囊的健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均高于相应比例剂量的增加量。硫酸茚地那韦胶囊每8小时服药800mg,稳态AUC(血浆浓度-时间曲线下面积)是27,813nM·hr(n=16),Cmax(血浆峰浓度)是11,144nM(n=16),谷浓度是211nM(n=16)。硫酸茚地那韦胶囊的用法用量是:
成人:本品的推荐剂量为每8小时口服800mg(4粒)。用本品治疗必须以2.4g/天的推荐剂量开始。
儿童患者(3岁及3岁以上可口服胶囊的儿童):本品的推荐剂量为每8小时口服500mg/m2。儿童剂量不能超过成人剂量(即每8小时800mg)。本品尚未在3岁以下儿童中进行过研究。
本品应该用于:与批准的抗逆转录病毒制剂(如核苷类和非核苷类逆转录酶抑制剂)合用治疗成人的HIV-1感染。单独应用治疗临床上不适宜用核苷或非核苷类逆转录酶抑制剂治疗的成年患者。
1、本品必须每间隔8小时服用一次,为使之吸收完全,本品不可与食物一起服用,宜在餐前1小时或餐后2小时用水送服。本品也可以用其它饮料送服,如脱脂奶、果汁、咖啡或茶,或者清淡的饮食,如果酱面包、苹果汁、加脱脂奶和糖的咖啡、玉米片、脱脂奶和糖。
2、为保证足够的水合作用,建议患者在24小时期间至少饮用1.5升液体。建议儿童患者:体重小于20kg者,每天至少饮用75mL/kg体重液体;体重在20~40kg者,每天至少饮用50mL/kg体重液体。
3、除摄取足够的水量外,对于一次或多次肾结石发作的患者在肾结石急性发作期可暂停治疗(如暂停1~3天)或者中断治疗。联合治疗利福布汀,利福布汀与本品同时服用时,建议将利福布汀的剂量减少至标准剂量的一半,而本品剂量增加至每8小时1000mg。酮康唑:与酮康唑同时服用时,本品的剂量应减少至每8小时600mg。伊曲康唑:与伊曲康唑200mg一天两次同时服用时,本品的剂量应减少至每8小时600mg。与依非韦伦同时服用时,本品的剂量应增加至每8小时1000mg。
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(实习编缉:钟燕冰)
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