氢溴酸西酞普兰片为抗抑郁药,是一种二环氢化酞类衍生物。开始剂量每日20mg,如临床需要,可增加至每日40mg或最高剂量每日60mg。那么,氢溴酸西酞普兰片的药代动力学会是如何呢?
氢溴酸西酞普兰片的性状会是白色椭圆形薄膜衣片。
氢溴酸西酞普兰片主要成份为氢溴酸西酞普兰。化学名:-1-(3-N,N-二甲氨基丙基)-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈氢溴酸盐。
氢溴酸西酞普兰片用于抑郁性精神障碍(内源性及非内源抑郁)。
氢溴酸西酞普兰片抗抑郁剂治疗属于对症治疗,必须持续适当长的时间,一般来说对躁狂性-抑郁精神障碍需4-6个月。若出现失眠或严重的静坐不能,在急性期建议辅予镇静剂治疗。
氢溴酸西酞普兰片的药代动力学会是:氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg范围内单次和多次给药,其药代动力学呈线性和剂量依赖关系,主要通过肝脏转化,平均终末半衰期为35h。一天一次给药,约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆累积状况由半衰期决定,其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。单剂口服40mg西酞普兰,约4小时血药浓度达峰值。相对于静脉内给药,西酞普兰的生物利用度为80%,吸收不受食物影响。西酞普兰分布容积为12L/kg,与血浆蛋白结合的西酞普兰、去甲西酞普兰、去二甲西酞普兰占80%。西酞普兰代谢为去甲西酞普兰(DCT)、去二甲西酞普兰(DDCT)、N-氧化西酞普兰和脱氨丙酸衍生物。在人体内,血浆中西酞普兰主要以原形形式存在。稳态时,西酞普兰的代谢物DCT、DDCT的浓度分别为原形药物的1/2和1/10,通过尿液及粪便排泄等。
氢溴酸西酞普兰片的有效期会:60个月。
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(实习编缉:陈志方)
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