硫酸阿扎那韦胶囊的主要成份为硫酸阿扎那韦。用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用治疗HIV-1感染。严重肝损害患者禁用。那么,硫酸阿扎那韦胶囊的孕妇用药是怎样呢?
硫酸阿扎那韦胶囊与食物一起服用可以增加其生物利用度,硫酸阿扎那韦胶囊并降低药代动力学参数变异度。硫酸阿扎那韦胶囊少量进食(热能357卡,8.2g脂肪,10.6g蛋白质)后单次服用400mg剂量的阿扎那韦,比禁食后服用其AUC增加70%,Cmax增大57%。硫酸阿扎那韦胶囊高脂肪餐(热能721卡,37.3g脂肪,29.4g蛋白质)后单次服用400mg剂量的阿扎那韦,比禁食后服用其AUC平均增高35%,而峰浓度没有变化。
硫酸阿扎那韦胶囊的人血清蛋白结合率为86%,且不受药物浓度影响。硫酸阿扎那韦胶囊与α-1-酸糖蛋白(AAG)及白蛋白结合率相似(分别为89%和86%)。硫酸阿扎那韦胶囊在对HIV感染患者的多剂量研究中发现,每日少量进食后服用阿扎那韦400mg,每日1次,为期12周,硫酸阿扎那韦胶囊在脑脊液和精液中可以检测出阿扎那韦。
硫酸阿扎那韦胶囊的孕妇用药:本品属妊娠分类B类。动物母体给药后达到的全身药物暴露量与人类临床用量(400mg每日1次)达到的药物暴露量相等(兔子)或2倍于后者(大鼠)的情况下,阿扎那韦无致畸效应。在子代大鼠出生前、后的生长评估中,母代毒性药物暴露量2倍于人类临床用药时,阿扎那韦可导致子代小鼠的体重减轻或体重增长受限。低剂量给药,使母代暴露量达到人体400mg每日1次给药的药物暴露量时,子代小鼠的生长未受影响。阿扎那韦治疗期间高胆红素血症较常见。尚不清楚母代在妊娠期间服用阿扎那韦是否可能引起新生儿、婴儿加重生理性高胆红素血症并导致核黄疸。在产前应该加强监测并考虑用其他药物替代阿扎那韦治疗。
目前尚未在妊娠妇女中进行充分和良好对照的研究。有报道阿扎那韦与核苷类似物合用的患者(包括妊娠期妇女)发生乳酸性酸中毒综合征(有时为致死性)和有症状的高乳酸血症,已知核苷类似物与乳酸性酸中毒综合征危险性的增高有关。只有对胎儿利大于弊的情况下才可以考虑给妊娠期妇女使用阿扎那韦。
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(实习编缉:陈志东)
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