硫酸阿扎那韦胶囊为硬胶囊剂,内容物为白色或微黄色颗粒或粉末。主要成份为硫酸阿扎那韦。那么,硫酸阿扎那韦胶囊用于与依非韦仑同时服用的用量是怎样呢?
硫酸阿扎那韦胶囊用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用治疗HIV-1感染。硫酸阿扎那韦胶囊适应症基于既往未接受抗逆转录病毒治疗的患者和既往接受过治疗的患者中的为期48周的对照研究中对血浆HIV-1RNA水平和CD4+细胞计数的分析。硫酸阿扎那韦胶囊的药代动力学变化呈非线性,硫酸阿扎那韦胶囊在每日1次给药剂量为200~800mg时,AUC和Cmax的增加比例高于剂量增加比例。硫酸阿扎那韦胶囊的血药浓度在第4天到第8天之间达到稳态,药物累积量约是2.3倍。
硫酸阿扎那韦胶囊的体外抗病毒活性,硫酸阿扎那韦胶囊在不含人类血清条件下,硫酸阿扎那韦胶囊对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株,阿硫酸阿扎那韦胶囊的平均50%有效浓度(EC50)为2~5nM。硫酸阿扎那韦胶囊对细胞系中HIV-1M亚型病毒A,B,C,D,AE,AG,F,G,J分离株有活性。硫酸阿扎那韦胶囊对HIV-2型分离株有不同的活性(1.9~32nM),EC50值高于抑制失败病毒株的EC50值。硫酸阿扎那韦胶囊可以被人体迅速吸收,达峰时间大约是2.5小时。
硫酸阿扎那韦胶囊与依非韦仑同时服用治疗初治患者时,推荐剂量为阿扎那韦300mg与利托那韦100mg、依非韦仑600mg同时服用(均为每日1次给药)。依非韦仑和阿扎那韦合用于治疗经治患者的剂量建议尚未确立。
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(实习编缉:陈志东)
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