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氟康唑片有什么药理毒理?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/18 14:58:22
    导读:氟康唑片的体外抗菌活性明显低于酮康唑,但氟康唑片(依利康)的体内抗菌活性明显高于体外作用。依利康的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。

氟康唑片(依利康)的适应症1.念珠菌病。2.隐球菌病。3.球孢子菌病。4.用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。5.氟康唑片(依利康)亦可代替伊曲康唑用于芽生菌病的治疗。氟康唑片(依利康)口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服氟康唑片(依利康)约可吸收给药量的90%。单次口服氟康唑片(依利康)100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。氟康唑片(依利康)血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;水疱皮肤中约为2倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近;脑膜炎症时,脑脊液中氟康唑片(依利康)的浓度可达血药浓度的54%~85%。氟康唑片(依利康)少量在肝脏代谢。主要自肾排泄,以原形自尿中排出给药量的80%以上。血消除半衰期(t1/2β)为27~37小时,肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除氟康唑片(依利康)。氟康唑片有什么药理毒理?

氟康唑片(依利康)的药理毒理如下:

1.药理:氟康唑片(依利康属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的体外抗菌活性明显低于酮康唑,但本品的体内抗菌活性明显高于体外作用。本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。

2.毒理:氟康唑片(依利康对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性。一日服用本品0.5g,连续28天,已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。

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(实习编辑:孙媛媛)

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