硫酸阿巴卡韦片用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人,进行抗逆转录病毒的联合治疗。那么,硫酸阿巴卡韦片用于肝损害患者的用量是怎样呢?
硫酸阿巴卡韦片口服给药后,硫酸阿巴卡韦片的吸收迅速而充分。硫酸阿巴卡韦片的成年人口服后的绝对生物利用度约为83%。硫酸阿巴卡韦片口服给药后,硫酸阿巴卡韦片血浆浓度的平均达峰时间(tmax),硫酸阿巴卡韦片的片剂约为1.5小时,硫酸阿巴卡韦片的口服溶液约为1小时。硫酸阿巴卡韦片的片剂和溶液的AUC之间没有差异。硫酸阿巴卡韦片的治疗剂量(300mg,每日2次)下,硫酸阿巴卡韦片的稳态Cmax约为3mg/mL,硫酸阿巴卡韦片在给药间隔为12小时的情况下,AUC约为6mg/h/mL。硫酸阿巴卡韦片口服溶液的Cmax值比片剂稍高。进食延迟了吸收并降低了Cmax,但并没有影响总体血浆浓度(AUC)。因此,硫酸阿巴卡韦片在进食时或不进食时均可服用。
硫酸阿巴卡韦片是一核苷类逆转录酶抑制剂。硫酸阿巴卡韦片是一种选择性HIV-1和HIV-2抗病毒制剂,包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷或奈韦拉平敏感度降低了的HIV-1分离株。硫酸阿巴卡韦片的体外研究已证实,硫酸阿巴卡韦片对HIV作用的机制是抑制HIV的逆转录酶,而这一过程导致链的终止并打断病毒复制的周期。硫酸阿巴卡韦片在体外显示与奈韦拉平和齐多夫定联合应用时有协同作用。硫酸阿巴卡韦片也显示与去羟肌苷、扎西他滨、拉米夫定和斯塔夫定联合应用时有相加作用。
硫酸阿巴卡韦片用于肝损害患者的用量:阿巴卡韦主要经肝脏代谢。轻度肝脏受损患者的的推荐剂量为300mg(1片),每日2次。对于中度肝脏受损患者,尚无服用本品的支持性资料,因此上述病人应避免使用。严重肝功能受损患者应禁止服用。
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(实习编缉:张桂平)
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