硫鸟嘌呤片临床上可单独使用,硫鸟嘌呤片也可同阿细胞昔、长春新碱等其他药物联合使用。那么,硫鸟嘌呤片的注意事项有哪些呢?
硫鸟嘌呤片口服后吸收不完全,约30%。硫鸟嘌呤片的活化及分解过程均在肝脏内进行,硫鸟嘌呤片经甲基化作用转为氨甲基巯嘌呤或经脱氨作用转为巯嘌呤而失去活性,但灭活的代谢过程与黄嘌呤氧化酶无关,因而服用别嘌呤醇,硫鸟嘌呤片的代谢并无明显的抑制作用。硫鸟嘌呤片是常用的抑制嘌吟合成途径的嘌吟代谢拮抗物,硫鸟嘌呤片属细胞周期特异性药物,硫鸟嘌呤片对处于S周期的细胞最为敏感:除能抑制DNA的合成外,硫鸟嘌呤片对RNA的合成也有轻度抑制作用。
硫鸟嘌呤片在体内必须由磷酸核糖转移酶转为6一TG核糖核芦酸后方具活性。硫鸟嘌呤片经代谢为脱氧核糖三磷酸后,硫鸟嘌呤片能掺人DNA,从而进一步抑制核酸的生物合成,巯嘌吟则无此作用。硫鸟嘌呤片与巯膘呤有交叉耐药性,硫鸟嘌呤片与阿糖胞苷等药物合用,可提高疗效。硫鸟嘌呤片一次口服,硫鸟嘌呤片40%的药物在24小时内以代谢产物形式经尿液排出,尿中仅能测出微量的硫鸟嘌呤。硫鸟嘌呤片的注意事项是:
1、骨髓已有显著的抑制(血象表现有白细胞减少或血小板显著降低)。并出现相应严重的感染或明显的出血现象者,有肝、肾功能损害,胆道疾患者,有痛风病史,尿酸盐结石病史者,4~6周内已接受过细胞毒药物或放射治疗者均应慎用;
2、用药期间应注意定期(每周)检查周围血象,检查肝功能,包括总胆红素,直接胆红素等,其它包括血尿素氮,血尿酸,肌酐清除率等;
3、服用本品时,应适当增加水的摄入量,并使尿液保持碱性,或同时服用别嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的形成;
4、本品可有迟缓的作用,因此在疗程中首次出现血细胞减少症,特别是粒细胞减少症、血小板减少症、黄疸、出血或出血倾向时,即应迅速停药,当各实验值恢复后,可以小剂量开始服用。
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(实习编缉:张桂平)
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