达那唑胶囊主要成分为达那唑。其化学名为:17α-孕甾-2,4-二烯-20-炔并[2,3-d]异口恶唑-17β-醇。其分子式:C22H37NO2,分子量:337.46。
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达那唑胶囊口服易从胃肠道吸收,T1/2约为4.5小时。每次给药100mg,每日2次,血药浓度峰值为200-800ng/ml。若每次给药200mg,每日2次,连服14日,血药浓度达0.25-2ug/ml。在肝内代谢,从肾脏排泄,其代谢物为α-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。
达那唑胶囊,适应症为用于子宫内膜异位症的治疗,也可用于治疗纤维囊性乳腺病、自发性血小板减少性紫癜、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮、男子女性性乳房、青春期性早熟。它是一种促性腺激素抑制药,可以抑制垂体-卵巢轴。由于抑制了垂体促性腺激素,故促卵泡激素(FSH)和促黄体生成激素(LH)的释放均减少。能直接抑制卵巢的甾体激素的生成,作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位,有抑制雌激素的效能,使子宫正常的和异常的内膜萎缩和不活动,导致不排卵及闭经,可持续达6~8个月之久。
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(实习编辑:郑葵航)
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