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氟康唑胶囊的药代动力学有什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/17 15:43:25
    导读:氟康唑胶囊口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服氟康唑胶囊约可吸收给药量的90%。单次口服氟康唑胶囊100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。

氟康唑胶囊属咪唑类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服或静注氟康唑胶囊对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢菌等有效。本品体外抗菌活性明显低于酮康唑,但体内活性明显高于体外作用。氟康唑胶囊的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。氟康唑胶囊的药代动力学有什么?

药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

氟康唑胶囊口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服氟康唑胶囊约可吸收给药量的90%。单次口服氟康唑胶囊100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。氟康唑胶囊血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近。脑膜炎症时,脑脊液中氟康唑胶囊的浓度可达血药浓度的54%~85%。氟康唑胶囊少量在肝脏代谢。主要自肾排泄,以原形自尿中排出给药量的80%以上。血浆消除半衰期(t1/2)为27~37小时,肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除氟康唑胶囊。

氟康唑胶囊主要用于以下适应症中病情较重的患者:1.念珠菌病:用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。2.隐球菌病:用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病;治疗隐球菌脑膜炎时,氟康唑胶囊可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。3.球孢子菌病。4.用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。5.氟康唑胶囊亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。

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(实习编辑:孙媛媛)

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