磷酸奥司他韦胶囊用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。对本品的任何成分过敏者禁用。那么,磷酸奥司他韦胶囊的药物过量是怎样呢?
磷酸奥司他韦胶囊在人体内活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)的平均分布容积(Vss)约为23升。对白鼬,大鼠和兔的研究显示,磷酸奥司他韦胶囊的药物的活性代谢产物可以到达所有流感病毒感染的部位。研究显示,磷酸奥司他韦胶囊口服后其活性代谢产物在肺、支气管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和气管中均可达到抗病毒的有效浓度水平。磷酸奥司他韦胶囊的活性代谢产物与人血浆蛋白的结合可以忽略不计(约为3%)。
磷酸奥司他韦胶囊由主要位于肝脏和肠壁的酯酶几乎完全转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。磷酸奥司他韦胶囊或其活性代谢产物都不是主要细胞色素P450同工酶的底物或抑制剂,所以不会因为对这些酶竞争而引发药物间相互作用。磷酸奥司他韦胶囊的清除吸收主要通过转化为活性代谢产物而清除(>90%)。
磷酸奥司他韦胶囊的药物过量:目前尚无药物过量的报道。估计急性药物过量最可能表现为恶心,伴随或不伴随呕吐。研究表明,给6位健康志愿者单剂服用高达1000毫克的磷酸奥司他韦后,1位志愿者发生恶心,另一位志愿者连续2天发生呕吐。一盒含有10粒磷酸奥司他韦胶囊,奥司他韦总量为750毫克。
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(实习编缉:叶铠)
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