磷酸奥司他韦胶囊为灰白色和浅黄色双色胶囊,内容物为白色至黄白色粉末。用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。那么,磷酸奥司他韦胶囊与丙磺舒合用是怎样呢?
磷酸奥司他韦胶囊吸收口服给药后,磷酸奥司他韦胶囊在胃肠道被迅速吸收,经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。磷酸奥司他韦胶囊至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环。磷酸奥司他韦胶囊相对于活性代谢物,少于5%的药物以药物前体的形式存在。磷酸奥司他韦胶囊的活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例,并且不受进食影响。
磷酸奥司他韦胶囊在人体内活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)的平均分布容积(Vss)约为23升。对白鼬,大鼠和兔的研究显示,磷酸奥司他韦胶囊的药物的活性代谢产物可以到达所有流感病毒感染的部位。研究显示,磷酸奥司他韦胶囊口服后其活性代谢产物在肺、支气管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和气管中均可达到抗病毒的有效浓度水平。磷酸奥司他韦胶囊的活性代谢产物与人血浆蛋白的结合可以忽略不计(约为3%)。
磷酸奥司他韦胶囊用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。磷酸奥司他韦胶囊用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。
磷酸奥司他韦胶囊与丙磺舒合用,由于肾脏肾小管分泌的能力下降,导致活性代谢产物的机体利用度提高2倍。但由于活性代谢产物的安全范围很宽,与丙磺舒合用时不需要调整药物剂量。
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(实习编缉:叶铠)
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