磷酸奥司他韦胶囊为灰白色和浅黄色双色胶囊,内容物为白色至黄白色粉末。主要成份为磷酸奥司他韦。对本品的任何成分过敏者禁用。那么,磷酸奥司他韦胶囊可以用于严重肾功能衰竭患者吗?
磷酸奥司他韦胶囊由主要位于肝脏和肠壁的酯酶几乎完全转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。磷酸奥司他韦胶囊或其活性代谢产物都不是主要细胞色素P450同工酶的底物或抑制剂,所以不会因为对这些酶竞争而引发药物间相互作用。磷酸奥司他韦胶囊的清除吸收主要通过转化为活性代谢产物而清除(>90%)。
磷酸奥司他韦胶囊在人体内活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)的平均分布容积(Vss)约为23升。对白鼬,大鼠和兔的研究显示,磷酸奥司他韦胶囊的药物的活性代谢产物可以到达所有流感病毒感染的部位。研究显示,磷酸奥司他韦胶囊口服后其活性代谢产物在肺、支气管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和气管中均可达到抗病毒的有效浓度水平。磷酸奥司他韦胶囊的活性代谢产物与人血浆蛋白的结合可以忽略不计(约为3%)。
磷酸奥司他韦胶囊对肌酐清除率在10-30毫升/分钟的患者,用于治疗和预防的推荐剂量应做调整。磷酸奥司他韦不推荐用于肌酐清除率小于10毫升/分钟的患者,和严重肾功能衰竭需定期进行血液透析和持续腹膜透析的患者。
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(实习编缉:叶铠)
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