磷酸奥司他韦胶囊为灰白色和浅黄色双色胶囊,内容物为白色至黄白色粉末。主要成份为磷酸奥司他韦。化学名为(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3-(1-丙氧乙酯)-1-环己烷-1-羧酸乙酯磷酸盐。那么,磷酸奥司他韦胶囊会发生自我伤害情况吗?
磷酸奥司他韦胶囊由主要位于肝脏和肠壁的酯酶几乎完全转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。磷酸奥司他韦胶囊或其活性代谢产物都不是主要细胞色素P450同工酶的底物或抑制剂,所以不会因为对这些酶竞争而引发药物间相互作用。磷酸奥司他韦胶囊的清除吸收主要通过转化为活性代谢产物而清除(>90%)。
磷酸奥司他韦胶囊活性代谢产物不再被进一步代谢,而是由尿排泄。磷酸奥司他韦胶囊的活性代谢产物达到峰浓度后,磷酸奥司他韦胶囊的血浆浓度下降半衰期为6~10小时。磷酸奥司他韦胶囊超过99%的活性代谢产物由肾脏排泄。磷酸奥司他韦胶囊对肾脏的清除率(18.8升/小时)超过肾小球滤过率(7.5升/小时),表明除了肾小球滤过外,还有肾小管分泌这一途径。口服放射性物质标记的药物研究表明少于20%的剂量由粪便排出。
自磷酸奥司他韦胶囊上市后,陆续收到流感患者使用磷酸奥司他韦治疗发生自我伤害和谵妄事件的报告,大部分报告来自日本,主要是儿科患者,但磷酸奥司他韦与这些事件的相关性还不清楚。在使用该药物治疗期间,应该对患者的自我伤害和谵妄事件等异常行为进行密切监测。
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(实习编缉:叶铠)
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