柳氮磺吡啶肠溶片(维柳芬)的主要成份为柳氮磺吡啶,化学名:5-[对-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸,分子式:C18H14N4O5S,分子量:398.39。那么,柳氮磺吡啶肠溶片(维柳芬)的毒理研究结果怎样?
柳氮磺吡啶肠溶片(维柳芬)的毒理研究结果如下:
1.遗传毒性:在Ames试验及L51784小鼠淋巴瘤细胞HGPRT基因试验中SSZ均未表现出致突变作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核试验及小鼠外周RBC试验、姐妹染色体互换试验、染色体畸变试验及人淋巴细胞微核试验中,其致突变作用尚不明确。
2.生殖毒性:雄性大鼠给药量为800mg/kg/日(4800mg/m[sup]2[/sup])时,出现雄性生育力损害。临床上有柳氮磺吡啶给药引起精子减少症和不育的报道,停药后可自行恢复。大鼠及家兔给药剂量达人用量的6倍时,雌性动物生育力和胎仔未出现明显损害。目前尚无充分和严格控制的孕妇柳氮磺吡啶肠溶片(维柳芬)给药的临床研究资料。
3.致癌性:进行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠经口给药两年的致癌性研究。大鼠给药量分别为84mg/kg/日(496mg/m[sup]2[/sup])、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日,结果雄性大鼠尿道膀胱移行细胞乳头瘤的发生率升高(统计学有显著意义),雌性大鼠337.5mg/kg/日剂量组有2例(4%)出现肾脏移行细胞乳头瘤;大鼠尿道膀胱和肾脏肿瘤发生率的增加与肾结石的形成和移行细胞上皮的增生有关。小鼠给药量分别为675mg/kg/日(2025mg/m[sup]2[/sup])、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日时,各给药组雌、雄小鼠肝细胞腺瘤、癌的发生率均明显高于对照组。
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(实习编辑:黄小媛)
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