利托那韦片单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。那么,利托那韦片与环孢素合用是怎样呢?
利托那韦片的蛋白酶抑制可阻止发生新的感染病灶,并延缓疾病的进展。利托那韦片是一种可口服的HIV-1和HIV-2天门冬氨酸蛋白酶多肽无机物抑制剂。利托那韦片在体外,它能拮抗所有HIV实验病毒株,利托那韦片同时具有抗齐多夫定敏感株或耐药病毒株的作用。利托那韦片品对HIV蛋白酶有选择性亲和作用,利托那韦片抗人天门冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。
利托那韦片口服吸收较好,利托那韦片的生物利用度为60%以上,利托那韦片单剂量400mg顿服,利托那韦片的血浆药物浓度达峰时间为2~4h,血药峰浓度53μg/ml。利托那韦片剂量与血浆峰浓度和药-时曲线面积等参数呈非线性关系,利托那韦片可能与其可饱和的一过性代谢有关。利托那韦片进餐口服用血浆峰浓度和药-时曲线面积可升高63%,利托那韦片的浓度达峰时间延迟1.6h。
利托那韦片与华法林、环孢素、卡马西平、奈法唑酮、紫杉醇和钙通道阻断剂的代谢均经CYP3A介导,因此能与本品发生相互作用,使这些药物的AUC值和活性大大提高。故这些药物与本品合用需谨慎。
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(实习编缉:张桂平)
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