利托那韦片为硬胶囊。利托那韦片为复方制剂,每片含洛匹那韦200mg,利托那韦50mg。那么,利托那韦片与利福平合用是怎样呢?
利托那韦片单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。利托那韦片口服吸收较好,利托那韦片的生物利用度为60%以上,利托那韦片单剂量400mg顿服,利托那韦片的血浆药物浓度达峰时间为2~4h,血药峰浓度53μg/ml。利托那韦片剂量与血浆峰浓度和药-时曲线面积等参数呈非线性关系,利托那韦片可能与其可饱和的一过性代谢有关。利托那韦片进餐口服用血浆峰浓度和药-时曲线面积可升高63%,利托那韦片的浓度达峰时间延迟1.6h。
利托那韦片服用口服液1h后饮用巧克力奶不会影响其吸收程度和速率。利托那韦片在血浆和淋巴结浓度高,利托那韦片血浆半衰期为3~3.5h,利托那韦片血浆蛋白结合率为98%。利托那韦片主要在肝代谢,通过细胞色素P450氧化酶系统异构酶CYP3A和CYP2D6代谢,利托那韦片生成至少5种代谢物,利托那韦片主要代谢物也具抗毒活性,利托那韦片剂量的87%由粪便中排出,12%由尿液中排出,其中各含原形药物为36%和3.5%。
利托那韦片与苯巴比妥、卡马西平、苯妥因和利福平能增加CYP3A4的活性,很可能与本品发生相互作用,增加本品的清除,降低本品的活性。烟草可使本品的AUC值降低18%。
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(实习编缉:张桂平)
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