利托那韦片为复方制剂,每片含洛匹那韦200mg,利托那韦50mg。那么,利托那韦片与细胞色素P450系药物合用是怎样呢?
利托那韦片对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。利托那韦片对HIV-1和HIV-2天门冬氨酸蛋白酶有抑制作用。利托那韦片为蛋白酶抑制剂,利托那韦片可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,该酶影响病毒的终末形成。利托那韦片抑制HIV蛋白酶以致该酶不能加工多聚蛋白,从而不能产生形态成熟的HIV颗粒。由于该颗粒仍处于不成熟阶段,故HIV细胞之间的蔓延减缓。
利托那韦片的蛋白酶抑制可阻止发生新的感染病灶,并延缓疾病的进展。利托那韦片是一种可口服的HIV-1和HIV-2天门冬氨酸蛋白酶多肽无机物抑制剂。利托那韦片在体外,它能拮抗所有HIV实验病毒株,利托那韦片同时具有抗齐多夫定敏感株或耐药病毒株的作用。利托那韦片品对HIV蛋白酶有选择性亲和作用,利托那韦片抗人天门冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。
利托那韦片对细胞色素P450系同工酶CYP3A具有强力抑制作用,CYP2D6也能被本品抑制。因此,本品会减慢通过这些酶介导的药物代谢,增加这些药物的血浓度,而增加CYP3A活性的药物可使本品代谢增加,血浓度降低。因此,在合并治疗中,本品很可能与许多药物发生相互作用。
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(实习编缉:张桂平)
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