米格列醇片的吸收在高剂量下会达到饱和,剂量为25mg时可完全吸收,而剂量为100mg时只能吸收50%-70%。那么,米格列醇片药代动力学是怎样呢?
分布:米格列醇的蛋白结合率很低(<4.0%),米格列醇的分布体积为0.18L/kg,主要在细胞外液。
吸收:米格列醇的吸收在高剂量下会达到饱和,剂量为25mg时可完全吸收,而剂量为100mg时只能吸收50%-70%。无论何种剂量,它都是在服药后2-3小时达到血药浓度最高值。没有证据表明米格列醇的全身吸收有助于提高它的治疗作用。
代谢:米格列醇在人体内和所研究的任何一种动物体内不进行代谢。在血浆、尿液和粪便中检测不出代谢物,这表明缺乏该物质的系统代谢和进入系统前代谢。
排泄:米格列醇以原形自肾脏排泄。因此,给予25mg剂量,大于95%的药量在24小时内可以在尿中回收。而由于不完全的生物利用度,若给予大于25mg的剂量,从尿中累积回收率稍微低一些。米格列醇的消除半衰期约为2小时。
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(实习编辑:刘子轩)
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